天眼查App顯示,合肥立方制藥股份有限公司近日公開了一項名為“一種制備高純度阿立哌唑的方法”的發明專利,專利號為CN202411329094.7。該專利由季俊虬、周化、張良等多名發明人共同研發,已于2024年12月31日公布。
阿立哌唑是一種廣泛應用于精神疾病治療的藥物,其純度直接影響藥效和安全性。新方法采用3,4-二氫-7-羥基-2(1H)-喹啉酮與1-溴-4-氯丁烷在第一堿的催化下于第一溶劑中反應,通過結晶過濾得到中間體,再與1-(2,3-二氯苯基)哌嗪或其鹽酸鹽在第二堿的催化下于第二溶劑中反應,最終精制得到高純度阿立哌唑。
該方法的優勢在于工藝簡單、環保、生產周期短,且產物純度高,二聚體雜質未檢出,基因毒性雜質殘留小于50ppm,完全符合市售原料藥的標準,適用于大規模工業化生產。
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