天眼查App顯示，浙江華海藥業股份有限公司近日成功研發并公開了一項關于米拉貝隆及其中間體制備方法的發明專利，專利號為CN202311324266.7。該專利提供了一種新的制備方法，通過將式III化合物與式V化合物在有機溶劑中進行縮合反應，得到米拉貝隆中間體VI。
該方法巧妙地利用2,2-二甲氧基丙烷（DMP）等試劑，將D-扁桃酸轉化為丙酮叉類似物，從而活化D-扁桃酸上的羧基，使其能夠與式V化合物中的氨基直接反應。這一創新工藝不僅避免了使用價格昂貴的EDCI和HOBT等縮合劑，還無需使用三光氣等毒性試劑，材料經濟易得且綠色環保。
此外，該方法顯著提高了產品的收率和純度，并能有效控制異構體含量。這一突破性進展不僅為米拉貝隆的生產提供了更為高效和環保的解決方案，也為相關領域的研究和應用開辟了新的方向。
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